WIN 55,212-2; HU-308. Краткая справка.


WIN 55,212-2 - это химическое вещество, называемое производным аминоалкилиндола, действующим, как аналогичные каннабиноидные производные, такие как ТГК (тетрагидроканнабиноид), но имеющим совсем другую химическую структуру. WIN 55,212-2 является мощным агонистом каннабиноидного рецептора, известного в качестве сильного анальгетика невропатической боли (у крыс). Он активирует P42 и P44 кинезы митоген-активированного протеина (МАП) через рецепторо-опосредованный сигнал. WIN 55,212-2, наряду с синтетическим каннабиноидом HU-210 и агонистом каннабиноидного рецептора 2 (JWH-133,) предотвращает воспаление, вызванное бета-амилоидными протеинами, участвующими в болезни Альцгеймера, а также предупреждении когнитивных нарушений и потери нейронных маркеров. Это антивоспалительное действие индуцируется через агонизацию каннабиноидных рецепторов, которые препятствуют микроглиальной активации, вызывающей воспаление. Кроме того, каннабиноиды полностью уничтожают нейротоксичность, относящуюся к микроглиальной активации, в крысиных моделях. WIN 55,212-2 является полным агонистом каннабиноидного рецептора (CB1) и имеет более высокую связь, чем ТГК с каннабиноидным рецептором (CB1). WIN 55,212-2 производит каннабисо-подобное действие на человека при оральном применении дозы от 1 до 3 миллиграмм, однако описанные эффекты мягче и менее длительны по сравнению с ТГК. 
HU-308 - это препарат, действующий как агонист каннабиноидных рецепторов. Высокоселективен для каннабиноидных рецепторов 2-го подтипа CB2, с селективной способностью более 5000X для CB2 против CB1. Синтез и характеристика проходила в лаборатории профессора Мекулама (Mechoulam) в Еврейском университете в Иерусалиме в конце 1990-х. Препарат обладает обезболивающим эффектом, способствует распространению нервных стволовых клеток, и защищает как печень, так и ткани кровеносных сосудов от окислительного стресса посредством ингибирования фактора некроза опухолей альфа (ФНО-альфа). 

WIN 55,212-2 - это химическое вещество, называемое производным аминоалкилиндола, действующим, как аналогичные каннабиноидные производные, такие как ТГК (тетрагидроканнабиноид), но имеющим совсем другую химическую структуру. WIN 55,212-2 является мощным агонистом каннабиноидного рецептора, известного в качестве сильного анальгетика невропатической боли (у крыс). Он активирует P42 и P44 кинезы митоген-активированного протеина (МАП) через рецепторо-опосредованный сигнал. WIN 55,212-2, наряду с синтетическим каннабиноидом HU-210 и агонистом каннабиноидного рецептора 2 (JWH-133,) предотвращает воспаление, вызванное бета-амилоидными протеинами, участвующими в болезни Альцгеймера, а также предупреждении когнитивных нарушений и потери нейронных маркеров. Это антивоспалительное действие индуцируется через агонизацию каннабиноидных рецепторов, которые препятствуют микроглиальной активации, вызывающей воспаление. Кроме того, каннабиноиды полностью уничтожают нейротоксичность, относящуюся к микроглиальной активации, в крысиных моделях. WIN 55,212-2 является полным агонистом каннабиноидного рецептора (CB1) и имеет более высокую связь, чем ТГК с каннабиноидным рецептором (CB1). WIN 55,212-2 производит каннабисо-подобное действие на человека при оральном применении дозы от 1 до 3 миллиграмм, однако описанные эффекты мягче и менее длительны по сравнению с ТГК. 

HU-308 - это препарат, действующий как агонист каннабиноидных рецепторов. Высокоселективен для каннабиноидных рецепторов 2-го подтипа CB2, с селективной способностью более 5000X для CB2 против CB1. Синтез и характеристика проходила в лаборатории профессора Мекулама (Mechoulam) в Еврейском университете в Иерусалиме в конце 1990-х. Препарат обладает обезболивающим эффектом, способствует распространению нервных стволовых клеток, и защищает как печень, так и ткани кровеносных сосудов от окислительного стресса посредством ингибирования фактора некроза опухолей альфа (ФНО-альфа).